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药学院翁意意副教授联合哥廷根大学Ackermann教授在Chemical Science发表最新研究
来源: 药学院 日期:2020-09-01点击率: 761

天龙私服 www.buzzwarp.com     近日,我校药学院苏为科创新团队翁意意副教授以浙江工业大学为第一通讯单位,本人为第一、通讯作者,硕士研究生丁星星为第二作者,联合哥廷根大学Ackermann教授为合作通讯,在英国皇家化学会旗舰期刊Chemical Science(影响因子 9.346)上发表题为“Peptide Late-Stage C(sp3)-H Arylation By Native Asparagine Assistance Without Exogenous Directing Group”的论文(Chem. Sci., 2020, DOI: 10.1039/D0SC03830J.)。

    多肽是一类重要的候选药物,主要用于治疗代谢紊乱、癌症、过敏、免疫和心血管疾病等。它们也是调节生物活性的关键工具。由于缺乏结构多样性,通常天然多肽的药理特性都不理想,但是经过后期化学修饰的多肽药物可以显著提高稳定性、生物利用度,延长半衰期,减少毒副作用。

    该项研究成果报道了在不需要外源导向基团的作用下,首次直接通过天冬酰胺侧链导向实现了多肽的C(sp3)-H芳基化,该方法不需进行导向基团的预安装与后续的移除,便可简洁高效地实现二肽、三肽和四肽N端的选择性芳基化,该方法可成功应用于AGRP活性环肽类似物的修饰与合成。


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天冬酰胺侧链导向的多肽的C(sp3)-H芳基化及AGRP活性类似物的合成